Wirkstoffdesign
Springer Spektrum (Verlag)
978-3-662-67208-2 (ISBN)
- Einziges deutschsprachiges Lehrbuch zum Thema Wirkstoffentwicklung
- Videos von interaktiven Molekülmodellen zur besseren 3D-Visualisierung über QR-Code
- Topaktuell, gegenüber der 2. Auflage komplett überarbeitet und erweitert
Die vorliegende 3. Auflage bringt das Thema Wirkstoffdesign wieder auf den aktuellen Stand der Forschung. Der Leser lernt neue Methoden in der Gentechnologie und die erweiterte Palette strukturbiologischer Verfahren kennen. Gerade die letzten 10 Jahre wurden durch Einsatz dieser Methoden viele komplexe Zielstrukturen wie die G-Protein gekoppelten Rezeptoren oder Ionenkanälen aufgeklärt. Der Leser erfährt wie diese lange ersehnten Komplexstrukturen mit klassischen Arzneistoffen aussehen und wie die therapeutische Wirkung erzielt wird.
Im Wirkstoffdesign ist die räumliche Struktur der interagierenden Moleküle von zentraler Bedeutung. Hier liegt der Schlüssel, warum ein bestimmter Wirkstoff in seiner Gestalt praktisch durch die Geometrie und den Wirkmechanismus des Zielproteins festgelegt wird. Daher wurden die Farbabbildungen in der 3. Auflage neu gestaltet und mit Videos verknüpft, die direkt über QR-Codes neben den Abbildungen mit üblichen Handys oder Tablets ohne weitere Appaufgerufen werden. Die bewegten Moleküldarstellungen geben dem Leser einen leichten Zugang zum räumlichen Verständnis der molekularen Strukturen und Interaktionen.
Dieses Lehrbuch wurde ursprünglich von Hans-Joachim Böhm, Gerhard Klebe und Hugo Kubinyi begründet und richtet sich an Studierende der Pharmazie, Chemie und der Biowissenschaften, aber auch an Quereinsteiger und Medizinische Chemiker in Forschungs- und Entwicklungsabteilungen der Pharmazeutischen Industrie. Es wurde mit dem Literaturpreis des Fonds der Chemischen Industrie ausgezeichnet. Konzeptionell hebt es sich sehr stark von klassischen Lehrbüchern der pharmazeutischen Chemie ab und rückt den Weg zum neuen Arzneistoff in den Mittelpunkt. Die Auswahl der Fallbeispiele erfolgte nach didaktischen Gesichtspunkten und versucht einen weiten Überblick über Methoden und Strategien zu geben ohne den Blick zurück auf die Anfänge dieses Arbeitsgebiet zu vergessen. So spannt sich der Bogen von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneistoffe und den Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung über Strukturbestimmungsverfahren, Modelling, Moleküldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergestützten Design.
In der 3. Auflage kommen neue Methoden und Konzepte wie die Epigenetik, der PROTAC-Ansatz, die CRISPR-Cas9-Genschere, Strukturvorhersagen aus der Sequenz, der Einsatz von Künstlicher Intelligenz und neue Screening-Technologien aus der Biophysik zur Sprache. Erfolge beim Stören bzw. Verstärken von Protein-Protein-Wechselwirkungen als Konzept der Arzneistofftherapie werden vorgestellt und Überlegungen zur Optimierung von Arzneistoffen unter Berücksichtigung ihrer thermodynamischen wie kinetischen Bindungsprofile werden diskutiert.
Videos per App: einfach die SN More Media App kostenfrei herunterladen, einen Link mit dem Play-Button scannen und sofort das video auf Smartphone oder Tablet ausspiele.
Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seit April 2020 ist er im Ruhestand. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig.
Erklärtext
Vorwort
Einführung
Teil I Grundlagen der Arzneimittelforschung
1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen
2 Am Anfang stand der glückliche Zufall
3 Beispiele der klassischen Arzneimittelforschung
4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung
5 Optische Aktivität und biologische Wirkung
Teil II Die Suche nach der Leitstruktur
6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur
7 Screening-Technologien zur Leitstruktursuche
8 Die Optimierung der Leitstruktur
9 Der Entwurf von Prodrugs
10 Peptidomimetika
Teil III Experimentelle und theoretische Methoden
11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen
12 Gentechnologie in der Arzneimittelforschung
13 Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung
14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen
15 Molecular Modelling
16 Konformationsanalyse
Teil IV Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden
17 Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen
18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen
19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox-Eigenschaften
20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign
21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase
Teil V Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen
22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie
23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe
24 Aspartylprotease-Inhibitoren
25 Inhibitoren von hydrolytisch spaltenden Metalloenzymen
26 Hemmstoffe für Transferasen
27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen
28 Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren
29 Agonisten und Antagonisten von membranständigen Rezeptoren
30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter
31 Liganden für Oberflächenrezeptoren
32 Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe.
Sehr guter verständlicher Überblick aktueller Methoden des Wirkstoffdesigns. Prof. Dr. Gerhard Scriba, Universität Jena
Für Studenten und Wissenschaftler im Bereich Pharma & Life Sciences bietet "Wirkstoffdesign" einen hervorragenden Überblick über moderne Methoden und aktuelle Resultate der Wirkstoffforschung und ist deshalb uneingeschränkt empfehlenswert. Prof. Dr. Frank M. Böckler, Ludwig-Maximilians-Universität München
Die Neuauflage des Lehrbuchs Wirkstoffdesign ist für den Einsatz in der Lehre für Studierende der Pharmazie und der Medizinischen Chemie höchst willkommen. Es ist - wie nicht anders zu erwarten - ein ganz ausgezeichnetes Buch. Etwas Vergleichbares gibt es nicht - wahrscheinlich nicht nur in deutscher Sprache. Prof. Dr. Armin Buschauer, Universität Regensburg
| Erscheinungsdatum | 26.02.2024 |
|---|---|
| Zusatzinfo | 33 s/w-Abbildungen, 516 Abbildungen in Farbe |
| Verlagsort | Berlin |
| Sprache | deutsch |
| Maße | 210 x 279 mm |
| Gewicht | 2162 g |
| Einbandart | gebunden |
| Themenwelt | Medizin / Pharmazie ► Medizinische Fachgebiete |
| Medizin / Pharmazie ► Pharmazie ► Pharmazie Studium | |
| Medizin / Pharmazie ► Pharmazie ► PTA / PKA | |
| Naturwissenschaften ► Biologie | |
| Naturwissenschaften ► Chemie | |
| Schlagworte | Arzneimittel • Biomolekül • Nucleotide • Pharmazie • Proteine • Transport • Wechselwirkung • Wirkstoffe |
| ISBN-10 | 3-662-67208-1 / 3662672081 |
| ISBN-13 | 978-3-662-67208-2 / 9783662672082 |
| Zustand | Neuware |
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