Entwicklung eines gegen den Dickdarm gerichteten Produkts von Etodolac

Gaurav Tiwari, Ruchi Tiwari (Autoren)

Buch | Softcover

80 Seiten

2021
Verlag Unser Wissen
978-620-4-13325-6 (ISBN)

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In der vorliegenden Studie wurde die Carboxylgruppe von Etodolac, die für die Nebenwirkungen im Magen verantwortlich ist, vorübergehend maskiert, nicht nur um die Nebenwirkungen zu überwinden, sondern auch um eine darmspezifische Verabreichung zu erreichen. Das Amid-Prodrug (Etodolac-Glycin-Konjugat) wurde durch Kopplung von Etodolac mit Glycin synthetisiert. Das synthetisierte Prodrug wurde durch Schmelzpunkt, Dünnschichtchromatographie, RM-Werte, Rasterelektromikroskopie, Röntgenbeugungskristallographie und Hochleistungsflüssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Löslichkeit in Wasser und die Lipophilie (log P) wurden in verschiedenen pH-Medien bestimmt, nämlich in HCl-Puffer pH 1,2, saurem Phthalatpuffer pH 4,0, Phosphatpuffer pH 6,8 und pH 7,4. Die In-vitro-Reversion des Etodolac-Glycin-Konjugats zu Etodolac wurde bei verschiedenen pH-Werten, einschließlich der Dickdarmumgebung, durchgeführt. Die In-vitro-Umwandlung zeigte, dass das Prodrug bei allen anderen getesteten pH-Werten intakt blieb, mit Ausnahme des Dickdarm-pH-Werts, bei dem die mikrofloralen Dickdarmenzyme (Amidase) die Amidbindung des Etodolac-Glycin-Konjugats hydrolysierten und das freie Medikament freisetzten.

Tiwari, GauravDr. Gaurav Tiwari promovierte an der Jaipur National University, Indien. Er hat einen Zertifizierungskurs über "Patentrecht für Ingenieure und Wissenschaftler" am Department of Management, IIT, Madras, absolviert. Er verfügt über dreizehn Jahre Erfahrung in Industrie und Wissenschaft. Er hat mehr als 8 Bücher und 13 Patente veröffentlicht.

Erscheinungsdatum	18.10.2021
Sprache	deutsch
Maße	152 x 229 mm
Gewicht	131 g
Themenwelt	Medizin / Pharmazie ► Medizinische Fachgebiete ► Pharmakologie / Pharmakotherapie
Themenwelt	Medizin / Pharmazie ► Pharmazie
Schlagworte	Bewertung des Prodrugs • Etodolac • Gezielte Medikamentenabgabe an den Dickdarm • Prodrug
ISBN-10	620-4-13325-X / 620413325X
ISBN-13	978-620-4-13325-6 / 9786204133256
Zustand	Neuware